CAS 287714-41-4 دواء جهاز الدورة الدموية لمسحوق روزوفاستاتين المضاد لتصلب الشرايين

CAS 287714-41-4 دواء جهاز الدورة الدموية لمسحوق روزوفاستاتين المضاد لتصلب الشرايين

مقدمة من رسيوفاستاتين:

يُباع Rosuvastatin تحت الاسم التجاري Crestor ، وهو عقار أستاتين يستخدم مع ممارسة الرياضة والتحكم في النظام الغذائي وفقدان الوزن لعلاج فرط كوليسترول الدم والحالات الأخرى ذات الصلة ، وكذلك للوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية.

تطبيق ووظيفة رسيوفاستاتين:

1. تأثير نقص شحميات الدم
روفاستاتين له تأثير واضح على خفض نسبة الدهون في الدم.بشكل عام ، يمكن أن تقلل الستاتين من مستوى كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL-C) بنسبة 17٪ إلى 54٪.أظهرت نتائج التجارب السريرية للمرحلة الثانية من روفاستاتين أنه عندما كانت الجرعة 80 مجم ، قلل روفاستاتين LDL-C بنسبة 65 ٪ ، وهو أفضل تأثير بين الستاتين.يزيد روفاستاتين من عدد مستقبلات البروتين الدهني منخفض الكثافة.في ورم الخلايا الكبدية البشرية ، رفع روفاستاتين حجم mRNA لمستقبل LDL حوالي 10 مرات أكثر من عقار برافاستاتين.
2. تأثير انتقائي على خلايا الكبد
يعتبر الكوليسترول الناتج عن خلايا الكبد هو السبب الرئيسي لتكوين الكوليسترول في الدم ، بينما يعتبر الكوليسترول الناتج عن الخلايا غير الكبدية ضروريًا للخلايا السليمة.الموقع الرئيسي لعمل روفاستاتين هو الكبد.من منظور تثبيط تخليق الستيرول ، كانت انتقائية روفاستاتين لكبد الفئران أعلى من تلك الخاصة بالأنسجة المحيطية ، وأعلى من برافاستاتين أو سيمفاستاتين لأنسجة الكبد.يتم امتصاص روفاستاتين في خلايا الكبد من خلال عملية امتصاص نشطة وهو أقوى 1000 مرة في تثبيط الكوليسترول في خلايا كبد الفئران مقارنة بالخلايا الليفية.
3. تأثير مضاد لتصلب الشرايين
يمكن أن يقلل روفاستاتين من نسبة الدهون في الدم وتسلل الدهون وتكوين الخلايا الرغوية ، وهو أمر مفيد لتأخير تصلب الشرايين.يمكن أن يمنع الدواء أيضًا تكاثر خلايا العضلات الملساء ويعزز موت الخلايا المبرمج عن طريق منع مسار حمض الهيدروكسي ميثيل غلوتاريك ، وخاصة تكوين مستقلبات الأيزوبرينويد ، وبالتالي استقرار لوحة تصلب الشرايين وتأخير حدوث وتطور تصلب الشرايين.

طلب:

على الرغم من أن روفاستاتين يحتوي على جزء شائع من حامض ثنائي هيدروكسي هبتانويك من العقاقير المخفضة للكوليسترول ، إلا أن بقية تركيبته الجزيئية تختلف عن الأدوية المماثلة الأخرى ، من بينها وجود قطبي ميثيل سلفونيل أمينو يجعله يحتوي على نسبة منخفضة من المحبة للدهون.هذا يعني أن قدرته على الانتشار السلبي منخفضة ومن الصعب دخول خلايا غير الكبد.ومع ذلك ، يمكن أن تمتصه خلايا الكبد بكميات كبيرة من خلال عملية نقل الأنيون العضوي الانتقائي ، ولها خصائص التوزيع الانتقائي واستخدام اختزال HMG-COA في الكبد.في الوقت نفسه ، فإن طبيعة بنيته القابلة للذوبان في الماء نسبيًا تمكنه من تجنب الخلل الذي يتطلب استقلابًا مكثفًا للسيتوكروم P450 قبل التخلص منه ، ويقلل بشكل كبير من فرصة التفاعل مع الأدوية الأخرى.

شهادة توثيق البرامج الخاصة بـ رسيوفاستاتين