CAS 96829-58-2 مواد أولية لفقدان الوزن ، API Orlistat Tetrahydrolipstatin

مسحوق المواد الخام لتخفيف الوزن أورليستات

مقدمة أورليستات

(S) -2-FORMYLAMINO-4-METHYL-PENTANOIC ACID (S) -1 - [[(2S، 3S) -3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL] ميثيل] -DODECYL ESTER ؛ RO-18- 0647 ؛ (-) - TETRAHYDROLIPSTATIN ؛ ORLISTAT ؛ N-FORMYL-L-Lucine (1S) -1 - [[(2S ، 3S) -3-HEXYL-4-OXO-2-OXETANYL] METHYL] DODECYL ESTER ؛ زينيكال ؛ (-) - تتراهيدروليبستاتين (ما يعادله إلى أورليستات) ؛ أورليباستات

ينتمي أورليستات إلى فئة مثبطات الليباز من أدوية إنقاص الوزن ، وهي مشتقات رطبة من ليبوستاتين تقلل من امتصاص الدهون الغذائية ، مما يؤدي إلى إنقاص الوزن.يحتوي هذا المنتج على تثبيط قوي وانتقائي للليباز المعدي والليباز البنكرياس ، وليس له أي تأثير على إنزيمات الجهاز الهضمي الأخرى (الأميليز ، التربسين ، الكيماز) والفوسفوليباز ، ولا يؤثر على امتصاص الكربوهيدرات والبروتين والفوسفوليبيد.لا يمتص الجهاز الهضمي الدواء ، كما أن تثبيط الليباز قابل للعكس.

يعمل أورليستات على تثبيط الإنزيم بشكل رئيسي في الجهاز الهضمي عن طريق الارتباط التساهمي بمخلفات السيرين في المواقع النشطة من الليباز المعدي والليباز البنكرياس ، مما يثبط التحلل المائي ثلاثي الجلسرين ويقلل من تناول أحادي الجليسريد والأحماض الدهنية الحرة ، وبالتالي التحكم في وزن الجسم.كان النشاط الدوائي لأورليستات يعتمد على الجرعة ، كما أن الجرعات العلاجية من أورليستات (120 مجم / د ، TID ، تؤخذ في الوجبات) مع وجبة متوازنة قليلة السعرات قللت من امتصاص الدهون بنسبة 30٪ من الوجبة.أظهرت الدراسات التي أجريت على متطوعين يعانون من الوزن الطبيعي والسمنة أن الجسم لا يمتص الأورليستات بشكل أساسي وأن تركيزات الدواء في البلازما منخفضة ، مع تركيزات البلازما أقل من 5 نانوغرام / مل في غضون 8 ساعات بعد جرعة واحدة (الجرعة القصوى 800 مجم) عن طريق الفم .هناك القليل من الامتصاص الجهازي لأورليستات من قبل الجسم بالجرعات العلاجية المعتادة ولا يتراكم مع العلاج قصير الأمد.وجد أن أورليستات يربط أكثر من 99٪ من بروتينات البلازما في الفحوصات المخبرية (البروتينات الدهنية ، الألبومين هو البروتين الرابط الرئيسي) ونادرًا ما كان مرتبطًا بكريات الدم الحمراء.كشفت الدراسات التي أجريت على المرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة أن أورليستات ، الذي يتم امتصاصه إلى الحد الأدنى ، يحتوي على مستقلبين رئيسيين في البلازما ، M1 (منتج من 4 حلقات lactone ring التحلل المائي) و M3 (منتج من انقسام واحد n-formylleucine مرتبط بـ M1) يمثل 42٪ من إجمالي تركيزات البلازما.أظهر M1 و M3 تثبيط ضعيف للغاية للليباز.يُفرز أورليستات غير الممتص بشكل أساسي في البراز ، وهو ما يمثل حوالي 97٪ من الجرعة المعطاة ، 83٪ منها الدواء الأصلي ، والإفراز الكلوي التراكمي لأورليستات ومستقلباته أقل من 2٪ ، والإفراز الكامل للدواء ( البراز والبول) يأخذ 3-5 D. يمكن أن يخضع كل من M1 و M3 لإفراز القنوات الصفراوية.

وظيفة أورليستات

إلى جانب نظام غذائي دقيق منخفض السعرات الحرارية للمشاركين الذين يعانون من السمنة المفرطة والذين يعانون من زيادة الوزن بما في ذلك عوامل الخطر المرتبطة بالفعل بالسمنة للمرضى الذين يخضعون لعلاج طويل الأمد.مع التحكم في الوزن على المدى الطويل (فقدان الوزن ، الحفاظ على انتعاش الوزن والوقاية) تأثير علاجي.

Orlistat (المعروف أيضًا باسم tetrahydrolipstatin) هو دواء مصمم لعلاج السمنة.يتم تسويقه كدواء بوصفة طبية تحت الاسم التجاري لشركة Roche في معظم البلدان ، ويتم بيعه بدون وصفة طبية مثل شركة GlaxoSmithKline في المملكة المتحدة والولايات المتحدة ، وتتمثل وظيفته الأساسية في منع امتصاص الدهون من النظام الغذائي للإنسان من خلال العمل كمثبط للليباز ، وبالتالي تقليل السعرات الحرارية.الغرض منه هو استخدامه مع نظام غذائي منخفض السعرات الحرارية تحت إشراف مقدم الرعاية الصحية.

يستخدم أورليستات لعلاج السمنة.يختلف مقدار فقدان الوزن الذي يتم تحقيقه باستخدام أورليستات.في التجارب السريرية لمدة عام واحد ، حقق ما بين 35.5٪ و 54.8٪ من الأشخاص انخفاضًا بنسبة 5٪ أو أكثر في كتلة الجسم ، على الرغم من أن هذه الكتلة ليست كلها بالضرورة دهون.حقق ما بين 16.4٪ و 24.8٪ انخفاضًا بنسبة 10٪ على الأقل في دهون الجسم ، وبعد إيقاف أورليستات ، استعاد عدد كبير من الأشخاص وزنًا يصل إلى 35٪ من الوزن الذي فقدوه.

ينخفض ​​معدل الإصابة بمرض السكري من النوع 2 لدى الأشخاص الذين يعانون من السمنة المفرطة على مدى أربع سنوات باستخدام أورليستات (6.2٪) مقارنةً بالدواء الوهمي (9.0٪) ، كما يؤدي استخدام أورليستات على المدى الطويل أيضًا إلى انخفاض طفيف في ضغط الدم (يعني الانخفاض 2.5 و 2.5٪). 1.9 مم زئبق في ضغط الدم الانقباضي والانبساطي على التوالي).

شهادة توثيق البرامج لأورليستات